多機能性チオウレア触媒の設計と触媒的不斉付加反応への応用

竹本 佳司 氏 リサーチフロント

京都大学 大学院薬学研究科
薬品分子化学分野 教授

竹本 佳司 氏

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研究領域における業績や、発明・発見の内容

プロテアーゼは生理活性ペプチドやタンパクを常温、常圧下で位置選択的に加水分解することで生体機能を制御している酵素である。我々はその酵素反応メカニズムを詳細に解析し、チオウレアとアミノ基を同一分子内に持つ様々な人工機能分子を設計、合成した。そのなかで、チオウレアとアミノ基が適切な3次元空間に配置された化合物のみが、ある種の化学反応を選択的に促進させる優れた触媒作用を有することを見出した。例えば、電子不足オレフィンやイミンへの求核剤の付加反応に対して本チオウレア触媒を少量添加すると、常温、常圧という非常に温和な条件下で反応は加速され、高収率かつ高立体選択的に目的とする生成物を合成することができた。また、この多機能性チオウレア触媒を利用し、抗痙攣薬や高うつ薬など現在市販されている幾つかの医薬品の効率的、経済的な製造法を確立した。


研究費補助金、受賞歴等(最近5年間)

  • 平成19-22年度 文部科学省 科学研究費補助金 基盤研究(B)
  • 平成18-20年度 文部科学省 科学研究費 特定領域研究(高度分子変換)
  • 平成18年度 文部科学省 科学研究費補助金 基盤研究(研究企画調査)
  • 平成18年度 (財)松籟科学技術振興財団研究助成金
  • 平成17-19年度 文部科学省 科学研究費 特定領域研究(生体機能分子)
  • 平成16-18年度 文部科学省 科学研究費補助金 基盤研究(B)
  • 平成15年度 ノバルティス科学振興財団
  • 平成15年度 文部科学省 科学研究費補助金 基盤研究(C)
  • 平成15年度 創藥等ヒューマンサイエンス総合研究事業

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